Opracowanie monograficzne zawiera opis badań biologicznych cytostatyków z grupy analogów kwasu foliowego zwanych antyfolianami. Silne cytostatyczne działanie antyfolianów polega na hamowaniu biosyntezy DNA w szybko dzielących się komórkach nowotworowych. W tej grupie związków znajduje się lek o nazwie metotreksat stosowany w chemioterapii nowotworów od roku 1948 oraz ostatnio wprowadzone do klinik leki przeciwnowotworowe Tomudex i Alimta. Autor w oparciu na badaniach własnych opisał syntezy poliglutaminianów antyfolianów, które posłużyły do badania procesu poliglutamylacji potencjalnych leków w komórce. Opisane są także badania biologiczne tych związków. Praca jest adresowana do studentów i pracowników wyższych uczelni i instytutów badawczych zajmujących się takimi dziedzinami nauki, jak: chemia, medycyna, farmacja czy biotechnologia.

Spis treści:

Wykaz symboli
Wprowadzenie

Część 1. Poliglutaminiany antyfolianów
1.1. Poliglutaminiany folianów i antyfolianów i ich rola w metabolizmie komórkowym
1.1.1. Struktura i funkcja koenzymów folianowych
1.1.2. Antyfoliany jako leki przeciwnowotworowe
1.1.3. Syntaza tymidylanowa jako enzym docelowy w projektowaniu antyfolianów
1.1.4. Poliglutaminiany folianów i antyfolianów
1.2. Chemiczna synteza oligo-y-glutaminianów inhibitorów syntazy tymidylanowej (TS) (Badania własne)
1.2.1. Oligo-y-glutaminiany CB 3717
1.2.2. Oligo-y-glutaminiany inhibitorów syntazy tymidylanowej nowej generacji
1.2.3. Oligo-y-glutaminiany kwasu 2-deamino-2-metylo--10-propargilo-5,8-dideazafoliowego zawierające resztę kwasu y-aminomasłowego (GABA)

Część 2. Antyfoliany nieulegające poliglutamylacji
2.1. Projektowanie antyfolianów nieulegających poliglutamylacji
2.2. Chemiczna synteza inhibitorów syntazy tymidylanowej nieulegających poliglutamylacji (Badania własne)
2.2.1. Synteza y-dipeptydowych analogów ICI 198583-y-Glu
2.2.2. Synteza sulfonamidowych analogów antyfolianów jako potencjalnych inhibitorów TS
2.2.3. Inne modyfikacje antyfolianu ICI 198583
2.3. Podsumowanie i wnioski

Bibliografia
Summary